Бринзоламид - новый ингибитор карбоангидразы

Переносимость препарата оценивалась в соответствии со временем появления и выраженностью побочных реакций, их связи с применением исследуемого препарата. При оценке переносимости препарата регистрировались неприятные ощущения в глазу (чувство инородного тела, жжение и т.д.), аллергические проявления, изменения тканей глаза по данным биомикроскопии.

Исследование было проведено у 40 больных (20 здоровых добровольцев и 20 больных с некомпенсированной впервые выявленной ПОУГ в начальной стадии). ВГД измерялось после однократного закапывания исследуемых препаратов.

На II этапе проводилось изучение эффективности и безопасности длительного применения 1% офтальмологической суспензии бринзоламида два раза в день (в течение 3 месяцев), а также при применении бринзоламида три раза в день (в течение 1 месяца).

В 1–ю группу (бринзоламид дважды в день) были включены 30 больных (48 глаз) с некомпенсированной ПОУГ в начальной (44 глаза), развитой (2 глаза) и далекозашедшей стадии (2 глаза).

Во 2–ю группу (бринзоламид трижды в день) были включены 13 больных (20 глаз) с некомпенсированной ПОУГ в начальной стадии.

Ранее никто из больных медикаментозной гипотензивной терапии глаукомы не получал.

Всем больным до назначения лечения, а также еженедельно в течение 3 месяцев (для 2–й группы в течение 1–го месяца) проводилось обследование, которое включало биомикроскопию, офтальмоскопию, тонометрию по Гольдману (в 8 часов утра), измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Больным была назначена 1% офтальмологическая суспензия бринзоламида, которая применялась 2 раза в день (в 8 часов утра и 20 часов вечера в течение 3 месяцев для первой группы) и 3 раза в день (в 8, 14 и 20 часов в течение 1 месяца для второй группы). Другой местной и общей гипотензивной терапии не проводилось.

В ходе III этапа исследовалась возможность комбинированного применения 1% офтальмологической суспензии бринзоламида и 0,5% раствора тимолола малеата. Под нашим наблюдением находилось 20 больных (34 глаза) с впервые выявленной ПОУГ в начальной (24 глаза), развитой (8 глаз) и далекозашедшей (2 глаза) стадией. У всех отобранных для исследования больных отсутствовала компенсация ВГД после 2–х недельного применения 0,5% раствора тимолола малеата дважды в день.

Стандартное обследование и измерение ВГД по Гольдману проводилось в 8 часов утра до начала исследования, а также на 1, 2, 3 и 4 неделе. Всем больным дополнительно к назначенному ранее 0,5% раствору тимолола малеата (по 1 капле 2 раза в день) был назначен бринзоламид, который применялся 2 раза в день (в 8 часов утра и 8 часов вечера в течение 4 недель).

Результаты и обсуждение

На I этапе исследования при однократном применении бринзоламида у больных глаукомой снижение ВГД было более выражено по сравнению с группой здоровых пациентов, кроме того, у 2 здоровых добровольцев отмечалось повышение офтальмотонуса через 1, 2 и 6 часов после инстилляции препарата. Максимальное снижение ВГД отмечалось к 4 часу исследования в обоих группах. Динамика уровня ВГД была статистически достоверной (р > 95%) – см. табл. 1.

После инстилляции бринзоламида было отмечено затуманивание зрения в течение 5 минут у 3 здоровых добровольцев и у 2 больных ПОУГ.

После однократного закапывания дорзоламида как у здоровых, так и у больных максимальное снижение ВГД соответствовало 2 часу исследования. В группе больных ПОУГ снижение ВГД было более выражено. Отмечалось сохранение гипотензивного эффекта через 24 часа. Динамика уровня была статистически достоверной (р > 95%), см. табл. 1.

После инстилляции дорзоламида 4 больных отмечали жжение в течение 5 минут.

При сравнении влияния исследуемых препаратов на офтальмотонус у больных с ПОУГ можно отметить, что оба препарата обладают выраженным гипотензивным эффектом (рис. 1). Большее снижение ВГД по сравнению с бринзоламидом после применения дорзоламида статистически недостоверно (p < 95%).

Рис. 1. Влияние исследуемых препаратов на офтальмотонус у больных с ПОУГ.

На II этапе проводилось исследование эффективности и безопасности бринзоламида при длительном применении. У больных в 1–й группе (бринзоламид дважды в день) до начала лечения уровень истинного ВГД составлял 26,0±2,6 мм рт. ст. Через 4, 8, 12 недель отмечалось снижение ВГД на 6,7 мм рт.ст. (25% от исходного уровня офтальмотонуса), 6,7 мм рт.ст. (26%) и на 7,2 мм рт.ст. (27%) соответственно.

Во 2–й группе (бринзоламид 3 раза в день) начальное ВГД составляло 26,0±2,6 мм рт.ст. К концу 4–ой недели давление снизилось на 27% от первоначального уровня. Более наглядно еженедельную динамику ВГД на фоне применения исследуемого препарата в различных дозировках можно проследить на рис. 2. Изменение уровня ВГД было статистически достоверным (р > 95%).

Copyright © 2024 - All Rights Reserved - www.chemicalnow.ru