Лекарственные препараты, производные диалкиламиноацетанилида.

Научная литература / Ароматические ацетаминопроизводные / Лекарственные препараты, производные диалкиламиноацетанилида.
Страница 1

Из производных диалкиламиноацетанилида в медицинской практике применяют лидокаин и тримекаин, которые отличаются друг от друга количеством метильных групп в бензольном ядре. Сходство в химическом строении обусловливает общность способов получения, свойств, испытаний и применения этих препаратов.

–

Trimekainum

–

CH3 C2H5

H3C – – NH–C–CH2–N *HCI C15H24N2O

CH3 O C2H5

М.м. 264,16

2 – (диэтиламино) – N – (2,4,6 – триметилфенил) ацетамид гидрохлорид.

Синонимы:

Mesdicain, Mesocain.

Описание:

белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко- в спирте. Растворы (рН 4,5–5,2) готовят на основе изотонического раствора натрия хлорида. Температура плавления 139–1420с.

Получение:

препарат получают из 2,4,6 – триметиланилина по следующей схеме:

СН3 O CH3 C2H5

CICH2C CI HN – C2H5

Н3С CH3 H3C CH3 HCI

NH2 NH2-C-CH2CI

O 2,4,6-триметилхлорацетанилид

CH3

H3C CH3

NH C2H5

C–CH2–N – *HCI

O C2H5 тримекаин

Испытания на подлинность:

1. Реакция образования азокрасителя.

При нагревании препарата с растворами щелочей или кислот образуется исходный продукт синтеза – 2,4,6 – триметиланилин, который дает реакцию диазотирования и образования азокрасителя, характерная для первичных ароматических аминов.

CH3 O C2H5 CH3

H3C – – NH-C-N NaOH H3C – – NH2 +

CH3 C2H5 CH3

C2H5

+ NaOOC-CH2-N

C2H5

CH3 CH3

H3C – – NH2 NaNO2 H3C – – N+=N

CH3 HCI CH3 CI--

CH3

OH NaO

H3C – – N=N-

CH3

2. Отличительная реакция тримекаина от других местноанестезирующих средств.

В результате реакции появляется синее окрашивание, а при УФ – облучении наблюдается красно-розовая флюоресценция.

Методика: 0,005–0,02г препарата помещают в пробирку, прибавляют 1 каплю раствора CuSO4, 0,5 ml H2SO4 и медленно нагревают до 165–1750С. Затем охлаждают на воздухе и пробирку помещают в стакан с холодной водой; осторожно по стенке прибавляют по каплям 10 капель концентрированного раствора аммиака, охлаждают и наблюдают в УФ0свете красно-розовую флюоресценцию.

Страницы: 1 2

Смотрите также

Создание и исследование шпаклевочных паст на основе УПС и АВС
...

Влияние алкоголя на организм человека
...

Атомно-молекулярное учение
Период с 1200 по 1700 г. в истории химии принято называть алхимическим. Движущей силой алхимии в течение 5 веков являлся бесплодный поиск некоего философского камня, превращающего бла­город ...