Количественное определение

В ГФ IX не приведено, однако в случае необходимости фенацетин можно определять количественно, используя реакцию омыления (в первую очередь).

Но в ГФ Х рекомендуют определять фенацетин в таблетках методом нитритометрии. После нагревания точной навески препарата с раствором HCI в течение 30 мин образующийся в процессе гидролиза п – фенетидин титруется нитритом натрия в присутствии смешанного индикатора: тропеолина 00 и метилового синего. В эквивалентной точке красно-фиолетовая окраска раствора переходит в голубовато-зеленую.

NHCOCH3 NH2 N+=N

HCI t NaNO2 CI–

HCI

H5C2O H5C2O H5C2O

Применение:

отличается жаропонижающим и болеутоляющим действием. Но противовоспалительной активности значительно уступает салицилатам, производным пиразолона и другим современным противовоспалительным средствам.

Имеются указания, что вызывает умеренную эйфорию.

Применяют фенацетин главным образом в сочетании с другими средствами (анальгином, кофеином и др.) при невралгиях, головной боли. Назначают внутрь взрослым по 0,25–0,5г 2–3 раза в день.

ВРД 0,5 ВСД1,5

При применении фенацетина могут наблюдаться аллергические реакции. Большие дозы препарата могут вызывать метгемоглобинемию и анемию. Описаны также случаи «фенацетинового» нефрита, характеризующегося канальцевой недостаточностью с ацидозом, полиурией, повышением содержания мочевины в крови и др. не исключено, что пораджение почек (типа каппилярного некроза) вызываются не только самим фенацетином, а содержащейся в нем примесью п – хлорацетанилидом. Современные фармакопеи строго лимитируют содержание этого вещества в препарате.

Предполагают, что нефротоксическое действие может быть вызвано торможением билсинтеза вазодилатирующих простагландинов(ПГЕ). Этот механизм может лежать в основе нефротоксичности других НПВС.

Имеютс указания, что при длительном применении фенацетина некоторые из образующихся метаболитов (ацетил-п-аминофенол, 2 – оксиацето – фенетидин и др.) могут провоцировать образование опухолей в мочевых путях.

В прошлом фенацетин широко применялся в медицинской практике, однако в последние годы в связи с высокими токсическими явлениями применение фенацетина запрещено.

Хранение:

список Б, в хорошо укупоренной таре.

–

Paracetamolum

–

n-ацетаминофенол, N – (4-гидроксифенил) ацетанилид.

NH-C-CH3 C8H9NO2 M/m 151,16

О

OH

Синонимы

:

Опрадол, Панадол, Ушамол, Abesanil, Acemol, Astasol, Efferalgan, Dolamin, Opradol, Panadol, Tylenol, Ushamol, Valadon, Valorin, Volpan, Winadol и др.

Описание:

белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Температура плавления 168–172 0С. Легко растворим в спирте. Имеет характерный ИК-спектр.

Получение:

парацетамол получают ацетилированием п-аминофенола уксусным ангидридом.

CH3–C=O

HO – – NH2 + O

п – аминофенол CH3–C=O

уксусный ангидрид

Copyright © 2024 - All Rights Reserved - www.chemicalnow.ru